アジスロマイシン細粒小児用10％「トーワ」 (15員環マクロライド系抗生物質製剤) (D02134)
厚生労働省は12月8日、後発医薬品の薬価追補収載を官報告示した。初めて後発品が収載されるのは、抗潰瘍薬「ネキシウム」（一般名・エソメプラゾールマグネシウム水和物）や抗うつ薬「レクサプロ」（エスシタロプラムシュウ酸塩）など5成分。9日に収載される。
※新規薬品については、2019年10月1日（切替薬品は従来品終了後）から使用可能となります。 複合抗生物質製剤 ..
今回、初めて後発品が収載されるのは、
▽抗潰瘍薬「ネキシウム」（エソメプラゾールマグネシウム水和物）＝アストラゼネカ
▽抗うつ薬「レクサプロ」（エスシタロプラムシュウ酸塩）＝持田製薬
▽骨粗鬆症治療薬「ボンビバ」（イバンドロン酸ナトリウム水和物）＝中外製薬/大正製薬
▽抗生物質製剤「キュビシン」（ダプトマイシン）＝MSD
▽抗真菌薬「ルリコン」（ルリコナゾール）＝サンファーマ
――の5成分。ボンビバは静注製剤にのみ後発品が参入する。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI:Selective Serotonin Reuptake Inhibitors）は、脳内神経伝達物質のセロトニン濃度を高め、神経伝達能力が上がることにより、抗うつ作用および抗不安作用を示すと考えられています。うつ病のほか社会不安障害など適応が広く、内科領域でも使用する場面が見られます。警鐘事例であげた「自殺念慮」は、プラセボと有意差がないことを理由に添付文書に副作用として記載されていません（「注意」事項として記載）。若年者への適用や攻撃性リスクの追記など、今後も重大な副作用への警戒が必要な薬効群です。また、発売当初は「依存性がない」と宣伝され、離脱症候群も充分に警告されていなかったと言えます。
『ジェイゾロフト』や『レクサプロ』などのSSRIは、副作用で太る？～体重への影響 ..
警鐘事例のほか、副作用モニターで集約したグレード2、3の副作用には、パロキセチン塩酸塩による躁転、不眠や肝機能障害、発疹、エスシタロプラムシュウ酸塩による徐脈、血圧低下などが報告されています。エスシタロプラムシュウ酸塩は海外において過量投与により胃腸障害、心血管障害（低血圧、頻脈、QT延長、不整脈）が報告されており、QT延長のある患者では禁忌、著明な徐脈等の不整脈またはその既往歴のある患者では慎重投与になっており、製造販売後調査で検討が必要とされています。
パロキセチンの副作用はこれまでも多く報告されています。主なものは精神神経系、消化器系の副作用です。また自殺念虜、自殺企図のリスクが増加するという報告もあり、あらためて注意を喚起します。自殺念虜、自殺企図のリスクは24歳以下の若年者が高く、特に注意が必要です。抗うつ薬投与初期や増減時にみられる精神行動症状群である「アクチベーション」をきたした症例においては、因果関係は明らかではありませんが、基礎疾患の悪化、自殺念虜、自殺企図、他害行為が報告されています。（民医連新聞2010年2月1日）
寝汗をかきました。 病気でしょうか？ 子供の熱が長引いており、抗生物質を朝晩4日分出.
（参考）アクチベーションの好発時期は服用開始後2週間以内あるいは増量時で、アメリカ食品医薬品局・FDAでは次の11の症状をあげている。（日本うつ病学会「SSRI/SNRI」を中心とした抗うつ薬適正使用に関する提言」：不安、焦燥、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア、軽躁、躁）
（1）定型抗精神病薬（第一世代）
錐体外路症状、高プロラクチン血症、遅発性ジスキネジアを起こしやすい。
①ブチロフェノン系（ハロペリドール（セレネース）など）：抗幻覚妄想作用が強い。
②フェノチアジン系（クロルプロマジン（コントミン）、レボメプロマジン（ヒルナミン、レボトミン）など）：鎮静作用が強い。
フェノチアジン系は顆粒球減少症（フェノチアジン系によるアレルギー反応で、投与量とは無関係。服薬3～8週に発症のピーク、死亡率20～50％。発熱、咽頭痛があり、白血球3500以下、好中球30％以下の場合は直ちに投薬を中止し、十分な抗生物質、ステロイド剤などを用いる。）、皮膚色素沈着、角膜・水晶体の混濁を起こします。
通常、成人にはエスシタロプラムとして10mgを1日1回夕食後に経口投与する
【一般的に（例）】
高血圧・糖尿病・抗生物質・精神安定剤・睡眠薬・向精神薬・抗がん剤・ピル・バイアグラなど
エスシタロプラムシュウ酸塩は選択的にセロトニン5-HT再取り込みを阻害する薬剤であるため、投与初期に消化管の5-HT受容体を刺激して消化管運動が低下することにより嘔気・嘔吐、下痢などの消化器症状が起こると考えられています。服用前に遺伝子型EM群（CYP2C19活性）を確認することは困難であり、心電図検査が実施されなければQT延長のような副作用を発見することはできません。製造販売後調査の情報を注視するとともに、服用が選択された場合には原因不明の突然死等を発生させない注意深い監視が不可欠です。
抗うつ薬のイミプラミン(トフラニール)、パロキセチン(パキシル)、セルトラリン(ジェイゾロフト)、エスシタロプラム(レクサプロ) ..
①SDA（リスペリドン（リスパダール）、ペロスピロン（ルーラン）、ブロナンセリン（ロナセン）、パリペリドン（リスペリドンの代謝物）（インヴェガ）、ルラシドン（ラツーダ））：
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用（EPS）を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。
後発品承認 ネキシウムに8社18品目、レクサプロに9社22品目 初後発は5成分 ..
抗生物質の多くは、「処方箋医薬品」になりますので処方箋がないと販売ができません。
抗生剤クラビット500や抗鬱剤レクサプロで目が腫れたり、リカバリンカプセル ..
ですからレクサプロを使っていく場合は、です。副作用が問題なければ、すぐに10mgに増量していきます。
レクサプロ錠10mg; エスシタロプラムシュウ酸塩; 10mg1錠
シナプスにおける神経伝達物質のうち、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンは、それぞれ気分、意欲、快楽に関係しているとされています。
シナプスにおいてセロトニン、ノルアドレナリンが少なくなると、抑うつ気分、意欲低下などのうつ症状が現れ、抗うつ薬の多くは、シナプス間隙におけるセロトニンあるいはノルアドレナリンの再取り込みを阻害して濃度を増加させ、情報伝達を正常化させる、と考えられてきました（モノアミン仮説）。しかし、モノアミン仮説では、抗うつ薬の効果が出始めるのに2週間もかかる事の説明がつきません。最近では、うつ病では神経細胞の突起が委縮しており、抗うつ薬はモノアミンを増やす事を介してBDNF（脳由来神経栄養因子）を増やし、神経細胞の突起を伸ばす作用により効果を発揮する、という考え方が主流になってきました（神経新生・BDNF仮説）。
抗うつ薬の種類としては、第一世代（三環系）、第二世代（非三環系）、第三世代（SSRI）、第四世代（SNRI）、第五世代（NaSSA）、第六世代（S-RIM）があります。
（1）三環系抗うつ薬
レクサプロとリフレックスについて | 医師に聞けるQ&Aサイト
レクサプロを開始すると、2週間ごとを目安に効果を判定していきます。効果が不十分な場合は、をしていきます。
【レクサプロとリフレックス】に関する医師への相談をご紹介。【 ..
体内におけるセロトニン作用の増強に関連する副作用リスクについてあらためて注意を喚起します。全日本民医連の副作用モニターでも31件が報告されています。そのほとんどは、吐気・むかつきなどの消化器系への影響と眠気などの中枢神経症状です。うつ病での国内治験の副作用では、吐気は12～20%､傾眠は13～24%となっています｡
レクサプロ錠10mg 他 (選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI ..
セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症（強迫性障害、パニック障害、社会不安障害）があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど（アメリカでは適応）にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状（服用中に消失することが多い）、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます（特にパロキセチン（パキシル））。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群（SS）に注意！
レクサプロ錠20mg 10錠×10シート（100錠） ; 薬価：: 16,410円 ; 先発品名
過敏さを少しずつ和らげけて行く効果が期待でき、うつ病や不安障害などに幅広く使われています。
[選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)] 薬データベース
②パロキセチン（パキシル）：
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下（血中濃度の非線形性）→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10～20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）の適応となっています。
ペニシリン系 · 広域ペニシリン · ペニシリン系(βラクタマーゼ ..
③セルトラリン（ジェイゾロフト）：
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬（Stahl）との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）、PTSD、月経前不快気分障害（PMDD）の適応となっています。
レクサプロのジェネリック Sシタデップ(S CITADEP) 10mg 100錠
フルボキサミンは、日本で最初のSSRIとして1999年に発売され、欧米ではこれに先立った使用経験があり、大量服用時にも安全性が高いと言われていますが、一方では胃腸管系への影響や性機能障害、セロトニン症候群、錐体外路障害などの副作用が認められると言われています。PDR（米国医薬品添付文書集）には、肝トランスアミナーゼの上昇は頻繁に起こり、黄疸はまれに生じるとの記載があります。また、英国のモニタリングでは、他のSSRIよりも悪心・嘔吐および倦怠感・疲労感がもっとも頻繁であると報告されています。国内外27例の肝機能障害中、重篤な13例が、国内で起きたことが根拠となり、2001年6月に改訂された添付文書では、「重大な副作用」の項にも記載し注意喚起することになりました。
抗うつ薬の強さランキング 人気の処方薬や副作用の少ない薬を紹介
④エスシタロプラム（レクサプロ）：
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合（結合半減期130時間）→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応（スウェーデンでは月経前不快気分障害（PMDD）にも適応）となっています。
レクサプロ, リフレックス（レメロン）, トリプタノール, パキシル ..
（4）SNRI（セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）（ミルナシプラン（トレドミン）、デュロキセチン（サインバルタ））、イフェクサーSR（ベンラファキシン） 三環系抗うつ薬と同等な抗うつ作用を持つ。
SSRIに比べると、効果発現が少し速く、1週間以内に効果がみられ、2週間後は効果が少しずつ高まってくると言われます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
ノルアドレナリン特有の副作用→排尿障害、頻脈、血圧上昇