リベルサスを飲むと、みるみる体重が減った一方で、服用直後から体調に ..
１８．１作用機序
本剤はヒトＧＬＰ‐１アナログであり、内因性ＧＬＰ‐１が標的とするＧＬＰ‐１受容体と選択的に結合し、ｃＡＭＰ放出量を増加させるＧＬＰ‐１受容体作動薬として作用する。本剤はアルブミンと結合して代謝による分解の遅延及び腎クリアランスの低下を示すと考えられており、またアミノ酸置換によりＤＰＰ‐４による分解に対して抵抗性を示すことにより、作用が持続する。
１８．２薬理作用ヒトでの薬力学的作用の評価は、特記する場合を除き、すべて皮下投与用セマグルチド１．０ｍｇの週１回１２週間（用量漸増期間を含む）皮下投与後の定常状態において行われた。
１８．２．１血糖降下作用セマグルチドの皮下投与により、糖尿病ｄｂ／ｄｂマウス（１日１回２８日間反復投与）で溶媒対照群と比較し血糖値が低下した。
外国人２型糖尿病患者において、セマグルチドの皮下投与によりグルコース濃度依存的にインスリン分泌が促進及びグルカゴン分泌が抑制され、血中グルコース濃度はプラセボと比較して低下した。外国人２型糖尿病患者にセマグルチド１．０ｍｇを週１回１３週間（用量漸増期間を含む）皮下投与した結果、最終投与後１週間における空腹時血糖値はプラセボと比較して低く、血糖降下作用は１週間後においても持続していた。
１８．２．２グルコース応答性インスリン分泌灌流ラット膵臓を用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験及びミニブタを用いたｉｎｖｉｖｏ高血糖クランプ試験において、セマグルチドの皮下投与はインスリン分泌を刺激した。
外国人２型糖尿病患者にセマグルチドを皮下投与した結果、静脈内グルコース急速注入後のインスリンの第１相分泌（グルコース投与直後から１０分後）及び第２相分泌（グルコース投与１０分後から１２０分後）反応は、プラセボと比較して増加した。１８．２．３グルカゴン分泌
外国人２型糖尿病患者において、セマグルチドの皮下投与により、プラセボと比較して空腹時グルカゴン濃度及び食後のグルカゴン分泌反応が低下した。１８．２．４胃内容排出
外国人肥満被験者において、パラセタモール（アセトアミノフェン）の血中濃度プロファイルに基づくＣｍａｘ及びＡＵＣ０－１ｈを指標として検討した結果、セマグルチドの皮下投与により食後早期の胃内容排出が遅延した。
リベルサス錠7mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
・体重減量を兼ねたいとき、食事療法の改善としてリベルサスを使用する。
厚生労働省は2月14日に通知「『使用上の注意』の改訂について」を発出し、こうした点について製薬メーカーに改訂を指示するとともに、医療現場に対し注意喚起を行いました（医薬品医療機器総合機構（PMDA）のサイトは）。
・ベルヴィーク：2020年に発がん性を理由に米国FDAが承認を取り下げた
●以下の2型糖尿病治療薬
▼エキセナチドン（販売名：バイエッタ皮下注5μgペン300、同10μgペン300）
▼セマグルチド（遺伝子組換え）（販売名：オゼンピック皮下注0.25mgSD、同0.5mgSD、同1.0mgSD、オゼンピック皮下注2mg、リベルサス錠3mg、同錠7mg、同錠14mg）
▼デュラグルチド（遺伝子組換え）（販売名：トルリシティ皮下注0.75mgアテオス）
▼リキシセナチド（販売名：リキスミア皮下注300μg）
▼リラグルチド（遺伝子組換え）（販売名：ビクトーザ皮下注18mg）
▼インスリングラルギン（遺伝子組換え）・リキシセナチド（販売名：ソリクア配合注ソロスター）
▼インスリンデグルデク（遺伝子組換え）・リラグルチド（遺伝子組換え）（販売名：ゾルトファイ配合注フレックスタッチ）
リベルサスを使用したダイエットを効果的にするためには、医師の指示に従った正しい服薬と食事・運動などの生活習慣を見直すことが大切です。
ダイエットが上手くいかず悩んでいる方は、渋谷駅前おおしま皮膚科までお気軽にご相談ください。
リベルサスで危険といわれる副作用 · 低血糖 · 急性膵炎 · 胆のう炎、胆管炎 · 胆汁うっ滞性黄疸.
・トルリシティ皮下注→リベルサス内服へ切り替え（１名）の例。7ｍg/日を服用後、体重減少が見られた。脂肪は減少するが、筋肉量はほぼ変わりない。食行動が良くなったとのこと。
まずは、お申し込みフォームに必要事項をご記入ください。
ご予約の日時にお電話口でオンライン診療を行います。処方薬はお申込みいただいた住所宛てに発送します。
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リベルサスは医薬品医療機器等法において、2型糖尿病の効能・効果で承認されています。
しかし当院で行っている肥満治療目的の使用については国内で承認されていません。
9.1.2 重度胃不全麻痺等、重度の胃腸障害のある患者
十分な使用経験がなく、胃腸障害の症状が悪化するおそれがある。
健康被害を引き起こす可能性のある薬が安易に処方されている現実。
・吸収促進剤のSNAC（サルカプロザートナトリウム）が局所的にpHを上昇させ、タンパク質分解酵素からセマグルチドを保護する。いずれの規格にもSNACが1錠300mg含有されている。300mgが一番効果的のため、リベルサスは1回２錠で服用しない。
インスリン中止に伴う糖尿病性ケトアシドーシスを含む高血糖関連事象の報告はありませんで.
9.1.3 低血糖を起こすおそれがある以下の患者又は状態
・脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
・栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
・激しい筋肉運動
・過度のアルコール摂取者
［8.3、11.1.1参照］
甲状腺髄様癌の既往のある患者及び甲状腺髄様癌又は多発性内分泌腫瘍症2型の ..
9.1.4 胃摘出術を受けた患者
他剤での治療を考慮すること。本剤は主に胃において吸収されるため、有効性が減弱する可能性がある。［電子添文16.2.1参照］
MSDが提供する医療関係者向けサイトです。リベルサス（一般名：セマグルチド）の禁忌含む使用上の注意に関するページです。
多くの2型糖尿病治療薬（バイエッタ皮下注、オゼンピック皮下注、トルリシティ皮下注、リキスミア皮下注、ビクトーザ皮下注、ソリクア配合注、ゾルトファイ配合注、マンジャロ皮下注、リベルサス錠）において胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸といった新たな重大な副作用の恐れがあることが判明した—。
リベルサス錠7mg（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え）錠） ..
9.4 生殖能を有する者
2ヵ月以内に妊娠を予定する女性には本剤を投与せず、インスリンを使用すること。［9.5参照］
DNA修復機構に異常がある転移性大腸癌に免疫チェックポイント阻害薬を併用
・ペプチド骨格8位にアミノ酸修飾を施しDPP-4に対する安定性を向上。また26位にリンカーと脂肪酸の結合化学的修飾、34位に脂肪酸結合を阻止するよう設計され、セマグルチドの分解を遅延させる。半減期は約1週間まで延長される。
糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、1型糖尿病の患者 ..
しかし、現在ノボ社が最も注力しているのはサクセンダではなく、セマグルチド（Semaglutide）で、日本では糖尿病の薬（注射薬・内服薬の双方があります）として保険診療にて処方されています。日本での商品名は、注射薬は「オゼンピック」、内服薬は「リベルサス」です。
第228回（2022年8月） GLP-1ダイエットが危険な理由～その2
ノボ社によると、サクセンダよりもセマグルチドの方がダイエット効果が高く、また、注射の場合、サクセンダは毎日注射しなければならないのに対し、セマグルチドは週に一度でOKです。週に一度でよくて効果がより高いわけですから、ノボ社としてはセマグルチドに力を注ぐのは当然です。また、サクセンダにはない内服薬（リベルサス）があるわけですから、この点も、今後セマグルチドを普及させやすい理由になるでしょう。実際、日本の美容クリニックなどではオゼンピックよりもリベルサスが積極的に宣伝されているようです。
日本での商品名は、注射薬は「オゼンピック」、内服薬は「リベルサス」です。 ..
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用１１．１．１．低血糖（頻度不明）：脱力感、倦怠感、高度空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、視覚異常等の低血糖症状があらわれることがある。また、インスリン製剤との併用又はスルホニルウレア剤との併用時に重篤な低血糖症状があらわれ意識消失を来す例も報告されている。
低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α－グルコシダーゼ阻害剤との併用時に低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること。また、低血糖症状が認められた場合には、患者の状態に応じて、本剤あるいは併用している糖尿病用薬を減量するなど適切な処置を行うこと〔８．３、８．４、９．１．３、１０．２、１７．１．１－１７．１．６参照〕。１１．１．２．急性膵炎（０．１％）：嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、膵炎と診断された場合は、再投与は行わないこと〔８．６、８．７、９．１．１参照〕。
１１．１．３．胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸（いずれも頻度不明）〔８．１０参照〕。１１．２．その他の副作用
１）．免疫系障害：（頻度不明）過敏症（発疹、じん麻疹等）。２）．代謝及び栄養障害：（１～５％未満）食欲減退。
３）．神経系障害：（１～５％未満）頭痛、（０．５～１％未満）浮動性めまい、味覚異常。４）．眼障害：（１～５％未満）糖尿病網膜症。
５）．心臓障害：（頻度不明）心拍数増加［心拍数の増加が持続的にみられた場合には患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと］。６）．胃腸障害：（５％以上）悪心、下痢、（１～５％未満）便秘、嘔吐、腹部不快感、腹痛、消化不良、上腹部痛、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、（０．５～１％未満）鼓腸、胃炎、おくび、（頻度不明）胃排出遅延。
７）．肝胆道系障害：（頻度不明）胆石症。８）．全身障害及び投与部位状態：（０．５～１％未満）疲労、無力症。
９）．臨床検査：（１～５％未満）リパーゼ増加、（０．５～１％未満）体重減少、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、アミラーゼ増加［これらの臨床検査値の変動に関連した症状は認められなかった］。
胃腸障害が悪化したり、胃腸症状の副作用が強く出現したりすることがあります。 · 2
ただし、現在ノボ社の世界的な戦略は、日本とは異なり、内服（リベルサス）ではなく注射薬を販売促進しています。商品名はオゼンピックではなく、Wegovy（日本語にすると「ウェゴビー」でしょうか。
糖尿病の3大合併症として糖尿病性網膜症、糖尿病性腎症、糖尿病性神経 ..
リベルサスによる体重減少の効果を実感するには、継続的な服用が必要です。
短期間での効果を期待せず、長期的な視点で治療を受けることが大切です。
リベルサスを1日3.0㎎内服することで持続的に体重が減少したとの研究結果も示されています。
定期的な診察と医師の指示のもと、長期的なスパンで痩せることをゴールに治療を続けてください。
「リベルサスに興味はあるけど、本当に痩せられるの？」
その一方で、この薬の使用をめぐり混乱も生じている。その一例が、12月15日に朝日新聞が報じた「東京大学医学部附属病院の2人の研修医がリベルサスを処方しあっていた」事件だ。
リベルサスの危険性 · 1
9.5 妊婦
妊婦、妊娠している可能性のある女性には本剤を投与せず、インスリンを使用すること。
皮下投与用セマグルチドを用いた動物試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量（最大臨床用量でのAUC比較においてラットで約0.6倍、ウサギで約0.5倍、サルで約5.6～8.6倍）で、胎児毒性（ラット：胚生存率の減少、胚発育の抑制、骨格及び血管異常の発生頻度増加、ウサギ：早期妊娠損失、骨格異常及び内臓異常の発生頻度増加、サル：早期妊娠損失、外表異常及び骨格異常の発生頻度増加）が認められている。これらの所見は母動物の体重減少を伴うものであった。［9.4、15.2.2参照］
リベルサスは痩せる？リベルサスの効果や副作用について解説
・胃カメラを撮る場合、当日はリベルサス休薬も一つの方法。高吸湿性のため、食道に薬が張り付いていることがある。