運転禁止とされている精神薬セディール(タンドスピロン)含めて、すべての抗不安薬 ..


:抗不安作用の強さは>リーゼ>グランダキシンです。
デパスは抗不安作用だけでなく、催眠作用が強いため、睡眠薬に分類されることもあります。
また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。


セロトニン作動性抗不安薬・タンドスピロン(セディール) 第三章:睡眠薬

抗不安作用はレキソタン>ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。
いずれも、不安発作のとんぷく薬(症状がキツいときの一時的なお薬)にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用も強いです。

③ドーパミンD2受容体部分作動薬(DPA)(アリピプラゾール(エビリファイ)、プレクスピプラゾール(レキサルティ)):
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬(アンタゴニスト)でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬(パーシャルアゴニスト)はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、(1)中脳辺縁系は抑制し、(2)中脳皮質系は抑制を減弱し、(3)黒質線条体系、(4)結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア(静坐不能症)が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。

セディールは穏やかに作用しますが、副作用や依存性は少ないお薬です。セディール ..

一般名:クロミプラミン(clomipramine) 商品名:アナフラニール
三環系はSSRIより古いタイプの抗うつ薬です。三環系のうち、クロミプラミンだけが、脳神経のセロトニンに働きかけ、抑うつ気分、不安を和らげる作用があります。

通常、少量から始め、段階的に増量し、成人は1 日2~4 錠(主成分として50~100mg)を1~3 回に分けて服用します。最大は、1 日9 錠(225mg)。
SSRIに比べ、副作用があらわれる人が多いようです。

タンドスピロンクエン酸塩(以下タンドスピロン)は、セディールという商品名で販売されている抗不安薬です。

ルーランは抗不安薬のセディールに似ていて、抗不安作用が期待できます。

強迫症/強迫性障害(OCD)の薬物療法で、第一選択肢としてされるのは、抗うつ薬(うつ病の薬)のうち、脳神経のに働きかけるSRI(セロトニン再取り込み阻害薬、SSRI、SNRIを含む)です。[10,11]
ただ、SRIの効果は、患者さん自身が、SRIの特徴を知っておいた方が、得やすいと考えられるので、紹介します。
また、薬物療法で用いられることがある抗精神病薬、抗不安薬の特徴についても、一般論を紹介します。

三環系抗うつ薬よりは副作用が少ないが、抗うつ作用は非常に弱い。
現在は、ミアンセリン(テトラミド)、トラゾドン(デジレル、レスリン)等が睡眠作用を期待して使われます。深い睡眠を増やして悪夢や中途覚醒を軽減します(SSRIとは逆の作用)。アメリカでは、不眠症の治療薬として最も多く使われている薬剤がトラゾドンです。
トラゾドンには、まれだが重篤な副作用として持続勃起症があります。
緑内障、心筋梗塞の回復初期には禁!

その他、タンドスピロン(セディール)や抗ヒスタミン作用のあるアタラックスも ..

クロキサゾラムは、セパゾンという商品名で1973年から使用されているベンゾジアゼピン系に分類される抗不安薬です。ベンゾジアゼピン系のお薬には脳の働きを抑える作用があります。

①SDA(リスペリドン(リスパダール)、ペロスピロン(ルーラン)、ブロナンセリン(ロナセン)、パリペリドン(リスペリドンの代謝物)(インヴェガ)、ルラシドン(ラツーダ)):
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。


抗うつ薬の種類・効果効能・副作用の解説 | 国分寺 精神科 心療内科

十分に病気が落ち着いていない時にお薬を減らしてしまうと、支えがなくなってしまって調子が悪くなってしまうことはあります。症状の経過をみながら、どちらが原因かを考えていきます。

メイラックス、セルシン/ポリゾン、ソラナックス/コンスタン、セディール、アタラックスP, セレナール、リーゼ

セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!

治療のポイント 特に薬物療法を中心に Dizziness and Depression

②パロキセチン(パキシル):
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下(血中濃度の非線形性)→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10~20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)の適応となっています。

レクサプロを含むSSRIという種類の抗うつ薬は離脱症状が起きやすいという ..

他の抗うつ薬と比べて睡眠や食欲への作用が強いため、不眠や食欲不振の症状が強い方に使うことが多いです。

セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)によるパニック障害の治療

気分障害の不安や不快気分(いらいらなど)を和らげるのに良く使われるお薬です。ベンゾジアゼピン系抗不安薬(デパス、ソラナックス、ワイパックス、レキソタンなど)が代表的な薬です。安全性が高くて、比較的即効性で良く効くのですが、依存性があるので注意を要します。すなわち毎日連用すると、効きにくくなり、量が増えて、その状態で急に中断すると、不安や不眠、イライラや焦燥感などの禁断症状が出ることです。
そのために患者さんは抗不安薬を急に止めると、禁断症状としての不安や焦燥感が出現して、病気がまだ治っていないと思い、また服用を続けざるをえない状態になります。使う場合は、頓服として投与したり、必要最小限にしたり、充分効果が出た後は、徐々に減らすべきです。
その他、タンドスピロン(セディール)や抗ヒスタミン作用のあるアタラックスも抗不安薬として使われます。
また睡眠導入剤として広く使われている薬(アモバン、マイスリー、ロヒプノール、ハルシオン、ベンザリン、レンドルミンなど)も同じような構造式を持った同じ仲間の薬です。

(レクサプロ)、2位:セルトラリン(ジェイゾロフト)、3位:ミルタザピン(リ ..

④エスシタロプラム(レクサプロ):
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合(結合半減期130時間)→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応(スウェーデンでは月経前不快気分障害(PMDD)にも適応)となっています。

但し、エスシタロプラム(商品名;レクサプロ)、セルトラリン(商品名 ..

(2)非定型抗精神病薬(第二世代)
第一世代に比べて錐体外路症状が少なく、陰性症状にも有効と言われます。第一世代と同様にD2受容体を遮断しますが、(2)中脳皮質系や(3)線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ(2)陰性症状、(3)錐体外路系副作用を軽減、改善すると考えられています。オランザピン、アリピプラゾールには神経保護作用があり、非可逆的である陰性症状の進行を防止するとの報告があります。D2受容体に対する結合親和性は、ブロナンセリン>プレクスピプラゾール≧アリピプラゾール≧アセナピン>>他剤。

レクサプロは初期用量から効果発現するため、使いやすいですが、QT延長が ..

不安の内容が周囲からは理解しづらいものであったり、興奮が強い場合は、抗精神病薬を使っていきます。

[PDF] 新たに向精神薬に指定される内服薬の投薬期間について(案)

SNRI(セロトニンとノルアドレナリンの再取り込み阻害剤)現在トレドミン、サインバルタが市販されています。
抗うつ薬としてその他に三環系抗うつ薬(アナフラニール、トリプタノールなど)、四環系抗うつ薬(テトラミド、ルジオミール、テシプールなど)、およびレスリン、アモキサンなどがありますが、これらは現在では、第一選択薬が効果がなかった場合の第二選択薬であり、また第一選択の薬が効果が不十分な場合に作用を増強する形で追加して使います。
また比較的新しい抗うつ剤としてミルタザピン(商品名、リフレックス/レメロン)も使われるようになっています。抗うつ作用、抗不安作用ともSSRIとは違う薬理作用であり、通常の抗うつ薬で効果がない場合でも効果がある場合があり、またSSRIに追加する形で使うことも多いです。ただし眠気などの副作用がはじめは強いため、注意する必要があります。また欧米ではすでに発売されて定評のあるブブロピオンなどの抗うつ薬も近々発売されると思います。

ピロンクエン酸塩(セディール)、トフィソパム(グランダキシン)、

(1)定型抗精神病薬(第一世代)
錐体外路症状、高プロラクチン血症、遅発性ジスキネジアを起こしやすい。

①ブチロフェノン系(ハロペリドール(セレネース)など):抗幻覚妄想作用が強い。

②フェノチアジン系(クロルプロマジン(コントミン)、レボメプロマジン(ヒルナミン、レボトミン)など):鎮静作用が強い。
フェノチアジン系は顆粒球減少症(フェノチアジン系によるアレルギー反応で、投与量とは無関係。服薬3~8週に発症のピーク、死亡率20~50%。発熱、咽頭痛があり、白血球3500以下、好中球30%以下の場合は直ちに投薬を中止し、十分な抗生物質、ステロイド剤などを用いる。)、皮膚色素沈着、角膜・水晶体の混濁を起こします。

クロミプラミン(アナフラニール), セルトラリン (ジェイゾロフト), タンドスピロン(セディール)

・強迫症の患者さんでSRIのみで効果が現れない場合や、不安や衝動が強い精神症状がある場合などに、抗精神病薬(向精神薬)を併用することがあります。

抗精神病薬・・・精神症状の安定、中枢神経の異常な興奮を鎮める強力(メジャー)な精神安定剤です。統合失調症などの精神疾患で、よく使われます。
商品名:リスパダール、ジプレキサ、エビリファイ、セロクエルなど

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ベンゾジアゼピン系:抗不安薬、睡眠薬、筋弛緩、てんかん薬としてよく用いられます。
脳内のベンゾジアゼピン受容体に結合することにより、GABA神経系の作用を間接的に強めます。
毎日、長期間、常用すると依存性が出て、服薬を中断すると離脱症状が現われてしまう場合があります。

主なベンゾジアゼピン系
レキソタン(神経症、うつ、心身症向け)、
ワイパックス(神経症、心身症向け)、
セパゾン(神経症、心身症、自律神経失調症)神経症の緊張やうつへの効果の他、強迫にも効果がある場合あるそうです。
セルシン、メイラックス、ソラナックス・・・