レクサプロ (エスシタロプラムシュウ酸塩) 持田 [処方薬]の解説、注意


シナプス間隙においてセロトニンの再取り込みをする部位をセロトニン・トランスポーターと呼び、SSRIはセロトニン・トランスポーターにおける再取り込みを阻害する事により効果を発揮します。セロトニン・トランスポーターの遺伝子型にはSS型、SL型、LL型があり、日本人ではSS型が8割、LL型が1割未満、欧米人ではLL型が6割を占め、パロキセチンはSS型に、フルボキサミンはLL型に反応率が高いとのデータがありますが、セルトラリン、エスシタロプラムについてはそういったデータはまだありません。SS型は幼少期の虐待による影響を受けやすく、LL型は服薬遵守しない人が多いとのデータがあります。


レクサプロ (エスシタロプラムシュウ酸塩) 持田 [処方薬] の ..

2.併用療法：
「併用療法」とは、抗うつ薬を併用する事。
相加効果、相乗効果や副作用の相殺が期待できる組み合わせを選択。

（1）相加効果が期待できる組み合わせの例：
SSRI+ボルチオキセチンまたはミルナシプラン

（2）相乗効果が期待できる組み合わせの例：
SNRI+NaSSA=カリフォルニアロケット燃料（Stephen M．Stahl）

（3）副作用の相殺が期待できる組み合わせの例：
SSRI+スルピリド→SSRIによる嘔気を軽減し、効果発現を早める。 SSRI+トラゾドン→SSRIによる睡眠障害、性機能障害、賦活症候群を軽減。 SSRI+NaSSA→SSRIによる睡眠障害、性機能障害、嘔気を軽減。

まずは単剤で十分量・十分期間投与する事が基本ですが、必要に応じて薬剤を追加します。
抗うつ剤の単剤で効果が不十分な場合、①抗うつ剤の変更、②抗うつ剤の併用療法、③増強療法、の選択枝があります。増強療法は短期間で効果が発現するという利点があります。
当院では、なるべく抗うつ剤は単剤でうつ病、不安症のいずれに対しても十分な効果を期待できるベンラファキシン、ボルチオキセチンを第一選択とし、非定型うつ病にはセルトラリンを第一選択とし、抗うつ効果が不十分な場合に増強療法を選択するようにしています。

[PDF] 新たに向精神薬に指定される内服薬の投薬期間について（案）

レクサプロが影響するのは、むしろ産まれた後の赤ちゃんになります。胎盤を通してお薬が赤ちゃんにも伝わっていたものが、急に身体からなくなります。

不安感、不眠、イライラ感や落ち着きのなさなどの症状や手の震え、手足のしびれるような感じ、電気が流れたようなビリビリとした感覚やめまい、吐き気、だるさ、耳鳴りなどの身体症状が現れることもあります。

エスシタロプラム（レクサプロ）は、精神科で使われる抗うつ薬SSRIの1つです。うつ病、社会不安障害等に使われます。

レクサプロは、心臓の奇形（心室中隔欠損症）のリスクがわずかに上がるという報告がありましたが、否定的な意見もあります。

SSRIはヒスタミン受容体をブロックする働きがあるため、眠気が出ることもあります。一方で別の受容体に作用すると不眠が生じることもあります。真逆な副作用ですが、個人によって出現する場合としない場合があります。眠気が出る場合は、夕方や眠前に内服をする場合や不眠がある場合は朝に内服をしていただくことがあります。それでも改善がなく、生活に支障がある場合は減量や中止をします。

レクサプロは、うつ病・うつ状態、社会不安障害に保険適応されているお薬です。 3.レクサプロの作用メカニズム

2.精神病症状を伴う→抗精神病薬を併用。

3.重症で休職を要する→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピン、ボルチオキセチンを単剤または併用。

4.不安障害を背景にもつ→不安障害も治療する必要がある為、まずはSSRIを主剤とし、抗うつ効果が不十分ならミルタザピンまたはミルナシプラン（中高年男性では尿閉に注意）を追加。または最初からベンラファキシン、ボルチオキセチン単剤。
（1）若年男性→性機能障害の少ないエスシタロプラム、またはフルボキサミン（併用薬剤に注意）を主剤。
（2）若年女性→若年女性に有効率の高いセルトラリンを主剤。
（3）（1）または（2）で不安障害に対する効果が不十分→パロキセチンに変更。

5.非定型うつ病→セルトラリンを主剤（Stephen M．Stahl）とし、抗うつ効果不十分ならミルタザピンを併用、気分の波、怒り発作、不安抑うつ発作にはバルプロ酸200～400mg、鉛様の麻痺にはブロナンセリン2mgを併用。

6.老人→老人のうつに多い不眠、食欲低下、不安、焦燥に有効で、投与初期の副作用である眠気等が老人では出にくいミルタザピンを主剤。妄想や認知機能の改善を期待する場合にはフルボキサミンを単剤または併用。

7.上記以外の中等症のうつ病→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピンを単剤または併用。
1.～3.は精神科での治療が必要ですが、4.～7.はプライマリケアでも治療可能と思われます。

＜薬物療法の実際＞
うつ病の治療指針は絶対的なものではないので「アルゴリズム」と呼び、「ガイドライン」とは区別していました。
「アルゴリズム」には「問題解決のための段階的手法」という語義があります。
「アルゴリズム」における「うつ病」とはDSMの診断基準における「大うつ病」をさしており、そこでは「病因論」が排除されています。すなわち、「うつ病」とは「治療を要するうつ状態」という意味であり、一つの病気ではなく「うつ状態を呈する症候群」であって原因はまちまちです（うつ病の異種性）。うつ病にはいろんな種類や併存症があり、精神科の臨床にガイドラインやクリニカル・パスといったものがなじみにくい要因がそこにあると思われます。現在はうつ病の「治療ガイドライン」が国内外にいくつかありますが、それらのどれをとっても「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療により、うつ病の難治性、再燃・再発といった問題はかなり解決すると考え、当院では「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療を心がけています。
うつ病は、早期（6か月以内）に治療しないと治りにくくなると言われていますので、患者の予後を考えると、有効な薬剤を最初に選択し、十分量・十分期間投与する事が肝要です。
薬物選択の「アルゴリズム」や「ガイドライン」は、プライマリケア医に標準的な薬物療法を示唆するという点では有用ですが、「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。従って、有効な薬剤を最初に選択する為には、画一的に「アルゴリズム」や「ガイドライン」を適用するのではなく、どのようなタイプのうつ病なのかを初診時に見極める事が大切です。
多くの抗うつ薬の用量は、日本では海外よりもかなり少量で認可されています。最大量で4～8週間は投与しないと効果の有無は判断できません。寛解後（完全に治った後）6カ月以上は急性期と同用量で治療継続しないと、うつ病がぶり返す恐れがあります。

＜私の処方例＞
うつ病の初期治療においては、まず身体疾患を除外した上で、「うつ病の異種性や併存症の有無」に留意して最初の治療薬を選択する事が妥当かと思います。


レクサプロの後遺症？ 半年ほど服用していたレクサプロを1週間前から

SSRIは三環系抗うつ薬と比較すると副作用が少なく、十分な効果が期待できる薬剤です。セロトニン系に作用する薬剤であるため、副作用としては、主に吐き気・下痢・不眠・性機能障害などが出現することがあります。

鬱病で、レクサプロ、レキサルティ、睡眠薬にトラゾドンを飲んでいます。日中、いつも頭がふわふわします。どの薬か、関係しているのでしょうか？

眠気に関しては、不眠がある方に睡眠薬の代わりに眠前に投与することもあります。

レクサプロ錠10mg（一般名：エスシタロプラムシュウ酸塩錠） ..

（＊）各神経伝達物質の主な働き：
セロトニン：気分に関与
ノルアドレナリン：ストレス制御に関与
ドパミン：意欲に関与
アセチルコリン：思考に関与
ヒスタミン：ホルモン分泌や睡眠などに関与

1錠中エスシタロプラムシュウ酸塩12.77 mg（エスシ ..

③イフェクサーSR（ベンラファキシン）：
デュロキセチンよりも更にセロトニン優位で、投与後まずセロトニンの効果が発現します。
アメリカではうつ病以外に強迫性障害を除く全ての不安障害（全般性不安障害、パニック障害、社交不安障害）の適応となっています。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
高度の肝障害・腎障害には禁！

精神症状が増悪することがある。［8.2、8.4、9.1.6 参照］

眠気、めまい等があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。

[PDF] レクサプロ錠 10mg、20mg に係る医薬品リスク管理計画書

ですがレクサプロには、眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性はあります。ですからレクサプロでは、

レクサプロ レクサプロ 製品ページ · DXは精神科診療を変えるか？Vol.1 精神科診療における

抗ヒスタミン作用による、眠気、食欲亢進、体重増加などがみられます。

精神安定剤とは、興奮を抑えて、リラックスさせる働きの薬です。 一般 ..

SNRIはSSRIと同様、他の抗うつ薬と比較し、副作用は少ないとされています。しかし、セロトニン系に作用することで起きる、嘔吐・下痢、不眠・性機能障害などが生じる可能性があります。詳しくはSSRIの項目をご覧ください。

[PDF] 医薬品インタビューフォーム Escitalopram Tablets

抗ヒスタミン作用による、眠気、食欲亢進、体重増加などがみられます。

−（レクサプロ錠：2011年4月22日承認、CTD2.6.4.4.3、

（4）SNRI（セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）（ミルナシプラン（トレドミン）、デュロキセチン（サインバルタ））、イフェクサーSR（ベンラファキシン） 三環系抗うつ薬と同等な抗うつ作用を持つ。
SSRIに比べると、効果発現が少し速く、1週間以内に効果がみられ、2週間後は効果が少しずつ高まってくると言われます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
ノルアドレナリン特有の副作用→排尿障害、頻脈、血圧上昇

※全ての治療薬や予防接種、既往歴を網羅しているわけではありませんので、ご了承ください。 当日の体調不良、服薬中、発熱等の方

④エスシタロプラム（レクサプロ）：
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合（結合半減期130時間）→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応（スウェーデンでは月経前不快気分障害（PMDD）にも適応）となっています。

抗うつ薬の種類・効果効能・副作用の解説 | 国分寺 精神科 心療内科

1）：デポ注射剤。気分安定薬への追加投与
2）：リチウムまたはバルプロ酸への追加投与
表の補足：
日本うつ病学会治療ガイドラインI.双極性障害2020 I.双極性障害治療ガイドラインサマリー 第2章 抑うつエピソードの治療 （2020年6月改訂）
推奨される治療
・クエチアピン（徐放錠）（300mg/日）［クエチアピン徐放錠以外は本邦未承認効能］
・リチウム（0.8ｍEq/Lを超える血中濃度に到達後、最低でも8週間は経過観察を行う）[本邦未承認効能]
・オランザピン（5‾20mg/日）
・ルラシドン（20-60mg/日）（＊）
・ラモトリギン（200mg/日、HRSD得点が25点以上の症例）[本邦未承認効能]
（＊）ルラシドン（ラツーダ）について
ヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。強いセロトニン5-HT7拮抗作用を持ち、双極性障害の抑うつ症状に対する第一選択薬となりうる。20mgで有効性が見られれば、必ずしも増量する必要はない。気分安定薬（リチウムまたはバルプロ酸）で加療中の患者が抑うつ症状を示した際に、さらなる改善を得ようとして薬を追加したい場合に、効果のエビデンスがある抗精神病薬はルラシドンのみ。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与する（期待する血中濃度を得るには350kcal以上の食事量が目安）。

＜薬物療法の実際＞
躁状態の治療から既に再発予防が始まるといった観点から、リチウムが第一選択とされています。
不機嫌、易怒性等を認める中等度以上のケースでは、オランザピンをはじめとする非定型抗精神病薬やバルプロ酸等を組み合わせて治療していきます。

エスシタロプラム）の効果や副作用について | 水戸メンタルクリニック

③セルトラリン（ジェイゾロフト）：
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬（Stahl）との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）、PTSD、月経前不快気分障害（PMDD）の適応となっています。

＊不眠・眠気

②パロキセチン（パキシル）：
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下（血中濃度の非線形性）→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10～20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）の適応となっています。

眠気、めまいが出現することがあります。

その他にも眠気をはじめとして様々な副作用が生じることがありますが、多少であれば服用を続けるうちになれることが多いです。