が挙げられます。レクサプロは、他の抗うつ剤と比較すると多いといわれています。
1):デポ注射剤。気分安定薬への追加投与
2):リチウムまたはバルプロ酸への追加投与
表の補足:
日本うつ病学会治療ガイドラインI.双極性障害2020 I.双極性障害治療ガイドラインサマリー 第2章 抑うつエピソードの治療 (2020年6月改訂)
推奨される治療
・クエチアピン(徐放錠)(300mg/日)[クエチアピン徐放錠以外は本邦未承認効能]
・リチウム(0.8mEq/Lを超える血中濃度に到達後、最低でも8週間は経過観察を行う)[本邦未承認効能]
・オランザピン(5‾20mg/日)
・ルラシドン(20-60mg/日)(*)
・ラモトリギン(200mg/日、HRSD得点が25点以上の症例)[本邦未承認効能]
(*)ルラシドン(ラツーダ)について
ヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。強いセロトニン5-HT7拮抗作用を持ち、双極性障害の抑うつ症状に対する第一選択薬となりうる。20mgで有効性が見られれば、必ずしも増量する必要はない。気分安定薬(リチウムまたはバルプロ酸)で加療中の患者が抑うつ症状を示した際に、さらなる改善を得ようとして薬を追加したい場合に、効果のエビデンスがある抗精神病薬はルラシドンのみ。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与する(期待する血中濃度を得るには350kcal以上の食事量が目安)。
<薬物療法の実際>
躁状態の治療から既に再発予防が始まるといった観点から、リチウムが第一選択とされています。
不機嫌、易怒性等を認める中等度以上のケースでは、オランザピンをはじめとする非定型抗精神病薬やバルプロ酸等を組み合わせて治療していきます。
の働きをシンプルに強めます。レクサプロの作用の特徴として、が挙げられます。
12種類の新規抗うつ薬の大規模比較試験。結果については議論のあるところですが、有効性(治療反応性)と受容性(治療継続性:副作用が少なく中断率が低い事)からみた使いやすさの順位は、1位:エスシタロプラム(レクサプロ)、2位:セルトラリン(ジェイゾロフト)、3位:ミルタザピン(リフレックス、レメロン)、4位ミルナシプラン(トレドミン)・・・となっています(有効性ではミルタザピン、受容性ではエスシタロプラムが1位)。
まずは単剤で十分量・十分期間投与する事が基本ですが、必要に応じて薬剤を追加します。
抗うつ剤の単剤で効果が不十分な場合、①抗うつ剤の変更、②抗うつ剤の併用療法、③増強療法、の選択枝があります。増強療法は短期間で効果が発現するという利点があります。
当院では、なるべく抗うつ剤は単剤でうつ病、不安症のいずれに対しても十分な効果を期待できるベンラファキシン、ボルチオキセチンを第一選択とし、非定型うつ病にはセルトラリンを第一選択とし、抗うつ効果が不十分な場合に増強療法を選択するようにしています。
レクサプロはこの働きの邪魔をして、セロトニンの働きを強めます。
2.精神病症状を伴う→抗精神病薬を併用。
3.重症で休職を要する→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピン、ボルチオキセチンを単剤または併用。
4.不安障害を背景にもつ→不安障害も治療する必要がある為、まずはSSRIを主剤とし、抗うつ効果が不十分ならミルタザピンまたはミルナシプラン(中高年男性では尿閉に注意)を追加。または最初からベンラファキシン、ボルチオキセチン単剤。
(1)若年男性→性機能障害の少ないエスシタロプラム、またはフルボキサミン(併用薬剤に注意)を主剤。
(2)若年女性→若年女性に有効率の高いセルトラリンを主剤。
(3)(1)または(2)で不安障害に対する効果が不十分→パロキセチンに変更。
5.非定型うつ病→セルトラリンを主剤(Stephen M.Stahl)とし、抗うつ効果不十分ならミルタザピンを併用、気分の波、怒り発作、不安抑うつ発作にはバルプロ酸200~400mg、鉛様の麻痺にはブロナンセリン2mgを併用。
6.老人→老人のうつに多い不眠、食欲低下、不安、焦燥に有効で、投与初期の副作用である眠気等が老人では出にくいミルタザピンを主剤。妄想や認知機能の改善を期待する場合にはフルボキサミンを単剤または併用。
7.上記以外の中等症のうつ病→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピンを単剤または併用。
1.~3.は精神科での治療が必要ですが、4.~7.はプライマリケアでも治療可能と思われます。
<薬物療法の実際>
うつ病の治療指針は絶対的なものではないので「アルゴリズム」と呼び、「ガイドライン」とは区別していました。
「アルゴリズム」には「問題解決のための段階的手法」という語義があります。
「アルゴリズム」における「うつ病」とはDSMの診断基準における「大うつ病」をさしており、そこでは「病因論」が排除されています。すなわち、「うつ病」とは「治療を要するうつ状態」という意味であり、一つの病気ではなく「うつ状態を呈する症候群」であって原因はまちまちです(うつ病の異種性)。うつ病にはいろんな種類や併存症があり、精神科の臨床にガイドラインやクリニカル・パスといったものがなじみにくい要因がそこにあると思われます。現在はうつ病の「治療ガイドライン」が国内外にいくつかありますが、それらのどれをとっても「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療により、うつ病の難治性、再燃・再発といった問題はかなり解決すると考え、当院では「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療を心がけています。
うつ病は、早期(6か月以内)に治療しないと治りにくくなると言われていますので、患者の予後を考えると、有効な薬剤を最初に選択し、十分量・十分期間投与する事が肝要です。
薬物選択の「アルゴリズム」や「ガイドライン」は、プライマリケア医に標準的な薬物療法を示唆するという点では有用ですが、「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。従って、有効な薬剤を最初に選択する為には、画一的に「アルゴリズム」や「ガイドライン」を適用するのではなく、どのようなタイプのうつ病なのかを初診時に見極める事が大切です。
多くの抗うつ薬の用量は、日本では海外よりもかなり少量で認可されています。最大量で4~8週間は投与しないと効果の有無は判断できません。寛解後(完全に治った後)6カ月以上は急性期と同用量で治療継続しないと、うつ病がぶり返す恐れがあります。
<私の処方例>
うつ病の初期治療においては、まず身体疾患を除外した上で、「うつ病の異種性や併存症の有無」に留意して最初の治療薬を選択する事が妥当かと思います。
ですからレクサプロの血中濃度は、安定するまでに5日~1週間ほどかかります。
具体的には、メマイのような独特な身体感覚が突然現れます。それを多くの方が、「シャンシャンする」とおっしゃいます。しばしば、頭の向きを変えたり、あるいは、目を動かしたりする時に現れるようです。また、それとほぼ同時に、身体のそこかしこに、まるで、電気が走ったように、「ビリッ」という痺れのような感覚が現れます。この二つの症状を合わせて「シャンビリ」と、一部の方から呼ばれているようです。ただし、これは飲む方の体質にも関係しているようで、まったくこの副作用を感じないというかたもいらっしゃいます。さらに、薬剤メーカーも、いろいろと工夫して、この副作用が出ないように、改良型を出しています。パキシルも、今は、副作用の少ないパキシルCRという薬に置き換わりつつありますし、また、同じSSRIでも、この副作用がほとんどでない薬(レクサプロ)も使われています。
さて、次に、②の、薬を止めた時の副作用というものがあることも知っておいていただく必要があります。まず、マイナートランキラーザーや睡眠薬ですが、これらは、急に止めると、「元々あった症状の増悪」がみられます。薬を止めると、「薬を服用していない場合の、素のままの状態」が現れるのではなく、薬のせいで、「素のままの状態よりもひどい状態」が出現するのです。睡眠薬を例にあげると、ある日突然、睡眠薬を止めてみると、たいていは、よく眠れません。薬を止めた方は、「自分の不眠症はまだ治っていないのだろう」と考えてしまうと思います。しかし実はそうではないのです。睡眠薬の副作用として、「急に服用を止めた場合、止めた日の睡眠を妨害してしまう」という厄介な副作用があるのです。これを「返跳性不眠」と言います。ですので、マイナーや睡眠薬を止める時は、医師と相談しながら、慎重に少しずつ減らしていくのが大切です。そして、減らしていく途中で、もし苦しい症状が出てしまったとしても、それを、「元々の病気が治ってないからだ」と早々と決めつけるのはやめて、薬を止めるときの副作用ではないかと考えてみましょう。さて、そういった、薬を止めた時の副作用として、もう一つ有名なのは、SSRI(特にパキシル)で有名な「シャンビリ」というものです。これらの症状は、マイナートランキラザーや睡眠薬とはまた違って、「元々なかった症状が、突然出現してしまう」といったタイプの副作用です。
それではレクサプロは、抗うつ剤の中でどういった効果の位置づけなのでしょうか。
さて、最後に、メンタルな病気に使う薬を服用する際の副作用について述べたいと思います。表4で示したように、副作用は、①その薬を飲んでいる時の副作用と、②その薬を止めた時に現れる副作用、とに分けられます。①の飲んでいる時の副作用としては、最近良く使われているSSRIやSNRIというグループで共通して、飲み始めの「吐気と眠気」があります。
レクサプロの副作用で最も多いのは、胃腸症状になります。承認時の臨床試験では、
レクサプロ (エスシタロプラムシュウ酸塩) 持田 [処方薬]の解説、注意
ここでもまた、うつ病に対する薬の使い方を中心に述べたいと思います。図に簡単にまとめてみました。まず、見ていただきたいのは図の一番下です。図では、SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)と書いてありますが、ほとんど全ての抗うつ薬で、同じような処方の仕方をします。すなわち、「少量から始めて漸増し、可能な限り最大容量まで増量し、良くなってからも、しばらくは同じ量で飲み続ける」というものです。薬によっては、「なるべく少量ですめば、そのほうが良い」というものもあります。睡眠薬やマイナートランキライザーは、その代表でしょう。しかし、抗うつ薬は違います。一旦使うと判断したら、十分な量を飲んでいただくほうが良いのです。それも十分な期間、飲む必要があります。そうしないと症状が十分に治りきらないのです。患者さんによっては、来院されて2回目、3回目の時に、少し改善感があるのにもかかわらず、なお抗うつ薬を増量することに抵抗があるかもしれません。しかし、現代の薬物療法では、「抗うつ薬は、多少の改善が得られたにせよ、十分な回復が得られるまでは増量し、できるだけ、その薬の最大服用量まで飲んでいただく」といった原則があるとご承知置きいただき、処方通り飲んでいただきたいと思います。
レクサプロ錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
④エスシタロプラム(レクサプロ):
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合(結合半減期130時間)→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応(スウェーデンでは月経前不快気分障害(PMDD)にも適応)となっています。
ツール製剤は自殺企図などで大量服用した場合、致死毒性に繋がる可能性も高い点を ..
ODと聞くと、「自殺のための手段」と思われがちですが、過量服薬者への調査によると、質問者さんのように、
過量服薬による致死性の高い精神科治療薬(引地和歌子) | 2016年
レクサプロは、セロトニン2A受容体を刺激します。これによって深い睡眠が妨げられてしまって、睡眠が浅くなってしまいます。
→直近で,デパスを大量に服用したことが読み取れ,現時点で医薬品に対して不適切 ..
レクサプロを開始すると、2週間ごとを目安に効果を判定していきます。効果が不十分な場合は、をしていきます。
ため、増強療法や併用療法がおこなわれ、多剤大量投与へ陥ることでさらに病像が複雑化.
ですからレクサプロを使っていく場合は、です。副作用が問題なければ、すぐに10mgに増量していきます。
レクサプロ錠 10mg ························· 12
健康な状態の人の脳では、図2のように、神経と神経の間で、活発に神経伝達物質が行き来して、盛んに情報伝達が成されています。しかし、何らかの理由で神経伝達物質が減ってしまうと、情報伝達がうまくいきません。そうすると、脳全体がうまく働かなくなり、「思考力、判断力、集中力の低下」や「意欲 や興味・関心の低下」が起こります。この状態が、うつ病の本態と考えられています。さて、ここで薬の話に入りますが、上述のように、神経伝達物質の減少が、うつ病の本態だとすると、治療としては、それを増やすようにすれば良いわけです。実際に抗うつ薬は、神経伝達物質を増やすようなメカニズムを持つことが分かっていて、そのメカニズムを通じて、うつ病を治すと考えられています。
薬の大量摂取 オーバードーズに走る女性たち 死のうと思って…
レクサプロは食事の影響は少ないお薬ですので、寝る前などに服用を変更することもあります。
上のグラフは、治療開始時のうつ病の重症度と、お薬を服用したのちの改善度を見るグラフです。
本症例は、少量で開始され、14日目にGOT(AST)、GPT(ALT)値の急激な上昇が確認されていることによりアレルギー性の肝機能障害の可能性があります。また、うつ症状が改善傾向だったこともあり、GOT、GPT値の上昇を認めるまで、肝機能障害に気づきませんでした。このように、副作用の臨床症状が発現せずに検査値の異常から診断されることも多く、検査値のフォローは、頻繁に行うことが必要です。さらに、欧米人との薬剤による感受性などの違いから、重篤な肝障害は新たな副作用の可能性もあり、今後も注意深いモニターを行うことが重要と思われます。(民医連新聞2002年6月21日)
などをおこす「セロトニン症候群」が生じることがあります。 何かのお薬を服用していて、次のような症状が同時に複数見られた
レクサプロは1日1回服用を続けることで、少しずつ効果が期待できるお薬です。
SSRIにはレクサプロ、ジェイゾロフィトなどいくつかの種類があり ..
フルボキサミンは、日本で最初のSSRIとして1999年に発売され、欧米ではこれに先立った使用経験があり、大量服用時にも安全性が高いと言われていますが、一方では胃腸管系への影響や性機能障害、セロトニン症候群、錐体外路障害などの副作用が認められると言われています。PDR(米国医薬品添付文書集)には、肝トランスアミナーゼの上昇は頻繁に起こり、黄疸はまれに生じるとの記載があります。また、英国のモニタリングでは、他のSSRIよりも悪心・嘔吐および倦怠感・疲労感がもっとも頻繁であると報告されています。国内外27例の肝機能障害中、重篤な13例が、国内で起きたことが根拠となり、2001年6月に改訂された添付文書では、「重大な副作用」の項にも記載し注意喚起することになりました。
[PDF] 睡眠薬や抗不安薬を飲んでいる方に ご注意いただきたいこと
ノルアドレナリンの効果もわずかながらあり、薬が少量でも血中濃度が立ち上がりやすく、作用時間が長くなり、切れ味の良さにつながっていて、効果の実感が得られやすい薬です。パキシルの半減期は14時間、最高血中濃度到達時間は4~5時間ですので、1日1回の服用で効果は持続します。
薬の血中濃度は、飲み続けていくことで安定し、およそ半減期の4~5倍の時間で安定するといわれ、3~5日かかります。
なお、パキシル以外のSSRIの薬として、他にもレクサプロ、ジェイゾロフト、デプロメール、ルボックスがあります。 ..
レクサプロでよくある副作用や気にされる方が多い副作用について、症状ごとに対策をお伝えしていきます。